Ce sunt medicamentele ANTIPSIHOTICE NEUROLEPTICE, clasificare și mod de acțiune farmacologic

Dex farmacologic: Tipuri de medicamente neuroleptice, Antipsihotice tipice clasificare și mod de acțiune

Substanţe antipsihotice cu acţiune blocantă asupra anumitor sisteme mediatoare ale creierului.

Proprietăţile farmacologice: se manifestă prin capacitatea de a înlătura excitaţia psihomotorie de diferită geneză, de a diminua dereglările de percepţie, gândire şi comportament social în psihoze, totodată pot  provoca simptome de parkinsonism.

CLASIFICAREA ANTIPSIHOTICELOR (NEUROLEPTICELOR) DUPĂ ASPECTUL CLINIC

A. neuroleptice sedative - se caracterizează prin efect sedativ intens şi antipsihotic moderat, cu fenomene neurovegetative marcate:

- clorpromazină, levomepromazină, clorprotixen, clozapină, rezerpină.

B. neuroleptice medii (mici) – posedă efect sedativ şi antipsihotic moderat, fără efecte adverse marcate:

- tioridazină, propazină, periciazină, alimemazină, tiaprid, risperidon.

Wiki Medicamente antipsihotice lista cel mai bun tip de medicament neuroleptic

C. neuroleptice polivalente – posedă efect antipsihotic intens, cu acţiune sedativă sau dezinhibitoare şi dereglări extrapiramidale marcate:

- haloperidol, droperidol, trifluperidol, flufenazină, tioproperazină, pipotiazină, fluspirilen,
pimozid, penfluridol, olanzapină, flupentixol, zuclopentixol, sultoprid.

D. neuroleptice dezinhibitorii, „antideficitare”, „incisive” (manifestă efect antipsihotic moderat (în deosebi faţă de simptomele negative), acţiune sedativă slabă sau absentă, fenomene extrapiramidale moderate sau marcate):

- perfenazină, pipotiazină, trifluoperazină, sulpirid, amisulpiridă, carbidină.

E. neuroleptice „antiproductive” sau „reductoare” (active faţă de simptomele pozitive sau „floride” ale psihozelor – halucinaţii, delir, agitaţie, comportament stereotip):

- clorpromazină, flufenazină, pipotiazină, haloperidol, penfluridol, tioproperazină.

MECANISMUL ŞI MANIFESTĂRILE CLINICE ALE MEDICAMENTELOR NEUROLEPTICE

• Efect ANTIPSIHOTIC - determinat preponderent de acţiunea dopaminoblocantă şi mai puţin de cea serotoninolitică.

Se manifestă prin:
- înlăturarea schimbărilor personalităţii şi dereglărilor de comportament;
- înlăturarea delirului, halucinaţiilor, stărilor confuzionale, autismului, maniilor;
- efecte de reactivare, datorită cărora se întoarce interesul faţă de mediul înconjurător, a iniţiativei;

Neurolepticele polivalente, antireductoare şi dezinhibitorii sunt de elecţie în  psihozele cu delir, halucinaţii, manii, dereglări de comportament şi gândire.

• Efect PSIHOSEDATIV - determinat preponderent de acţiunea α-adrenoblocantă şi mai puţin M-colinoblocantă şi H1-antihistaminică.

Se manifestă prin:
- somnolenţă, slăbiciune, scăderea tensiunii nervoase, agitaţiei şi agresivităţii, suprimarea anxietăţii, apatie, deprimare (inhibiţie) psihică şi motorie;
- deprimarea iniţiativei, voinţei, interesului faţă de mediul înconjurător; 
- produc neutralitate afectivă şi emoţională.

Neurolepticele sedative posedă un efect rapid şi se folosesc ca tratament iniţial în stările de psihoze cu  excitaţie, agresivitate, precum şi în urgenţe însoţite de excitaţie psihomotorie de diferită geneză

• Efect MIRORELAXANT -care se manifestă prin diminuarea tonusului musculaturii striate şi activităţii motorii.

- se utilizează preponderent pentru tratamentul stărilor spastice după ictus, traume cerebrale, afecţiuni medulare;
- în situaţii acute se recurge la clorpromazină, levomepromazină, droperidol, iar în cele cronice la tioproperazină, periciazină, tioridazină.

CONTRAINDICAŢIILE ŞI PRECAUŢIILE ANTIPSIHOTICELOR 

- coma barbiturică şi alcoolică (pericol de deprimare a centrilor vitali);
- glaucom cu unghi închis;
- adenom de prostată;
- ateroscleroză avansată (pericol de hipotensiune excesivă);
- parkinsonism;
- epilepsie;
- vârstnici (pot fi mai marcate efectele sedativ şi antihipertensiv);
- maladiile ficatului şi rinichilor (risc de cumulare);
- lactaţie;
- graviditate, îndeosebi I trimestru;
- alergie la neuroleptice;
- insuficienţă cardiacă decompensată;
- hipotensiune arterială stabilă şi marcată;
- afecţiuni hematopoietice;
- ulcer gastric şi duodenal;
- afecţiuni organice ale creierului şi măduvei spinării;
- stări de hipercoagulabilitate

REACŢIILE ADVERSE ALE ANTIPSIHOTICELOR (NEUROLEPTICELOR) DIN PARTEA SNC

Neurolepticele pot provoca:

 sedare, somnolenţă, depresie (mai frecvent – fenotiazinele alifatice şi piperidinice, clorprotixenul). La efectul sedativ se poate dezvolta toleranţă (la utilizarea de durată, uneori peste câteva zile sau săptămâni de tratament);

 la utilizarea rezerpinei şi neurolepticelor incisive se poate dezvolta sindromul depresiv, cu tendinţă la sinucidere;

 stare de excitaţie trecătoare spontană, în primele două săptămâni („faza turbulentă” sau „reacţie paradoxală”);

 stări delirante, asociate cu tulburări vegetative, ce dispar la întreruperea administrării, mai frecvent la vârstnici, după administrare injectabilă, în special a neurolepticelor sedative;

 inhibarea centrilor vitali (respirator etc.);

 psihoză toxică paradoxală – acutizarea simptomaticii psihotice, dereglarea conştiinţei, insomnie sau  sedare marcată, vise ciudate şi dereglări extrapiramidale. Mai frecvent este constatat la neurolepticele  cu efect colinoblocant marcat;

 efecte paradoxale – apariţia unor simptome psihotice noi prin transformarea psihozei existente sau  apariţia dereglărilor noi ale psihicii. Printre acestea se pot relata: stările de catatonie, catalepsie, euforie,  manie, agresivitate, iritabilitate, nelinişte, disforie, psihoze acute halucinatoare-paranoide,
sindromul depresiv;

 la suspendarea bruscă a tratamentului de durată cu neuroleptice, îndeosebi a celor cu acţiune antipsihotică mică şi cu efect anticolinergic marcat, se poate constata: greaţă, vomă, cefalee, nelinişte,  insomnie, determinate de sensibilitatea crescută a colinoreceptorilor ca răspuns la blocada de durată;

 la folosirea îndelungată a antipsihoticelor cu potenţă mare şi întreruperea bruscă, se poate dezvolta  sindromul dischineziei de suspendare sub formă de coreoatetoză, determinată de sensibilitatea crescută  a receptorilor dopaminergici.